Urteil des BPatG, Az. 3 Ni 41/05

BPatG (stand der technik, patentanspruch, bundesrepublik deutschland, gegenstand, herstellung, verwendung, aktiven, bestandteil, fachmann, verhältnis)
BPatG 253
08.05
BUNDESPATENTGERICHT
IM NAMEN DES VOLKES
(Aktenzeichen)
3 Ni 41/05 (EU)
URTEIL
Verkündet am
20. November 2007
In der Patentnichtigkeitssache
- 2 -
betreffend das europäische Patent EP 0 452 862
(DE 691 11 287)
hat der 3. Senat (Nichtigkeitssenat) des Bundespatentgerichts auf Grund der
mündlichen Verhandlung vom 20. November 2007 unter Mitwirkung der Vorsitzen-
den Richterin Dr. Schermer sowie des Richters Baumgärtner, der Richterin
Dipl.-Chem. Dr. Proksch-Ledig, des Richters Dipl.-Chem. Dr. Gerster sowie der
Richterin Dr. Schuster
für Recht erkannt:
I. Das europäische Patent 0 452 862 wird mit Wirkung für das
Hoheitsgebiet der Bundesrepublik Deutschland für nichtig er-
klärt, soweit es über folgende Fassung hinausgeht:
1. Pharmakologisch inaktiver sphärischer Tablettenkern, um-
fassend wenigstens 50 Gew.- % mikrokristalline Cellulose
mit einem durchschnittlichen Polymerisationsgrad von 60
bis 375, wobei der sphärische Tablettenkern eine durch-
schnittliche Teilchengröße (50 Gew.- % des Gesamtge-
wichts) von 100 bis 550 µm, eine gerüttelte Schüttdichte
von wenigstens 0,80 g/ml, ein Aspekt-Verhältnis von we-
nigstens 0,70, eine Wasserabsorptions-Kapazität von 0,75
bis 1,50 ml/g und eine Bröckligkeit von nicht mehr als
0,5 % aufweist.
2. Tablettenkern nach Anspruch 1, wobei der Tablettenkern
eine durchschnittliche Teilchengröße von 150 bis 550 µm
aufweist.
- 3 -
3. Tablettenkern nach Anspruch 1, wobei der Tablettenkern
eine durchschnittliche Teilchengröße von 200 bis 550 µm
aufweist.
4. Tablettenkern nach Anspruch 1, wobei der Tablettenkern
ein Aspekt-Verhältnis von wenigstens 0,80 aufweist.
5. Tablettenkern nach Anspruch 1, wobei der Tablettenkern
einen Gehalt an mikrokristalliner Cellulose von wenigstens
80 Gew.- % aufweist.
6. Tablettenkern nach Anspruch 1, wobei der Tablettenkern
einen Gehalt an mikrokristalliner Cellulose von 100
Gew.-% aufweist.
7. Tablettenkern
nach
Anspruch
1, wobei die mikrokristalline
Cellulose einen durchschnittlichen Polymerisationsgrad
von 60 bis 300 aufweist.
8. Tablettenkern nach Anspruch 1 wobei die mikrokristalline
Cellulose eine Kristallinität von wenigstens 10 % aufweist,
bestimmt durch Röntgen-Diffraktometrie.
9. Tablettenkern nach Anspruch 8, wobei die Kristallinität we-
nigstens 40 % beträgt.
10. Tablettenkern nach Anspruch 1, wobei die mikrokristalline
Cellulose eine Wasserabsorptions-Kapazität von 1,0 bis
2,8 ml/g aufweist.
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11. Tablettenkern nach Anspruch 1, weiterhin umfassend Zu-
cker, Stärke, eine anorganische Substanz oder eine Mi-
schung davon.
12. Sphärisches Korn, umfassend einen sphärischen Tablet-
tenkern nach Anspruch 1, beschichtet mit einer pulvrigen
Schicht, umfassend einen aktiven Bestandteil, und eine
äußere Schicht einer Beschichtung, angebracht an der
pulvrigen Schicht.
13. Sphärisches Korn nach Anspruch 12, wobei das Korn 5
bis 300 Gew.- % der pulvrigen Schicht, bezogen auf das
Gewicht des Tablettenkernes, umfasst.
14. Sphärisches Korn nach Anspruch 12, weiterhin umfassend
ein Bindemittel, ausgewählt aus Hydroxypropylcellulose,
Hydroxypropylmethylcellulose, Methylcellulose, Stärke-
paste, vorgelatinierter Stärke, Polyvinylpyrrolidon, Gummi
Arabicum, Zuckersirup und Natriumcarboxymethylcellu-
lose.
15. Sphärisches Korn nach Anspruch 12, weiterhin umfassend
ein Bindemittel, ausgewählt aus Lactose, Maisstärke, mik-
rokristalliner Cellulose, Saccharose, D-Mannit, vorgelati-
nierter Stärke und teilweise vorgelatinierter Stärke.
16. Verfahren zur Herstellung von sphärischen Körnern, um-
fassend die Schritte des Beschichtens eines sphärischen
Tablettenkerns nach Anspruch 1 mit einem Pulver, umfas-
send einen aktiven Bestandteil, durch Verwendung einer
wässrigen Bindemittel-Lösung, das Sprühen einer wässri-
gen Lösung oder Suspension eines Beschichtungsmittels
- 5 -
darauf und das Trocknen der entstandenen beschichteten
Körner.
17. Verfahren nach Anspruch 16, wobei die Körner 5 bis
300 Gew.- % der pulvrigen Schicht umfassen, bezogen
auf das Gewicht des Tablettenkerns.
18. Verfahren nach Anspruch 16, wobei die Körner weiterhin
ein Bindemittel umfassen, ausgewählt aus Hydroxypropyl-
cellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Methylcellulose,
Stärkepaste, vorgelatinierter Stärke, Polyvinylpyrrolidon,
Gummi Arabicum, Zuckersirup und Natriumcarboxy-
methylcellulose.
19. Verfahren nach Anspruch 16, wobei die Körner weiterhin
ein aus Lactose, Maisstärke, mikrokristalliner Cellulose,
Saccharose, D-Mannit, vorgelatinierter Stärke und teilwei-
se vorgelatinierter Stärke ausgewähltes Bindemittel um-
fassen.
20. Verfahren nach Anspruch 16, wobei das Beschichtungs-
mittel aus Ethylcellulose, acyclischen Polymeren, Hydro-
xypropylmethlethylcellulosephthalat, Celluloseacetatphtha-
lat, Carboxymethylcellulose, Celluloseacetat, Hydroxypro-
pylmethylcelluloseacetatsuccinat, Schellack und einem Si-
liconpolymer ausgewählt ist.
Im Übrigen wird die Klage abgewiesen.
- 6 -
II. Die Kosten des Rechtsstreits tragen die Klägerin und die Be-
klagte je zur Hälfte.
III. Das Urteil ist hinsichtlich der Kosten gegen Sicherheitsleistung
in Höhe von 120 % des jeweils zu vollstreckenden Betrages
vorläufig vollstreckbar.
Tatbestand
Die Beklagte war die eingetragene Inhaberin des mittlerweile auf die A…
in T…, übertragenen, am 16. April 1991 angemeldeten
und auch mit Wirkung für die Bundesrepublik Deutschland erteilten europäischen
Patents 0 452 862 (NiK 1; Streitpatent), für das die japanische Priorität
JP 100 251/90 vom 18. April 1990 in Anspruch genommen wird. Das Streitpatent
wird vom Deutschen Patent- und Markenamt unter der Nummer 691 11 287 ge-
führt und betrifft nach der deutschen Übersetzung der europäischen Patentschrift
(NiK1 T; DE 691 11 287 T2) „Kugelförmige Keimkerne, kugelförmige Granulate so-
wie Verfahren zu deren Herstellung“. Es umfasst 20 Patentansprüche, von denen
die unabhängigen, nicht rückbezogenen Patentansprüche 1, 12 und 16 in ihrer er-
teilten Fassung in der deutschen Übersetzung lauten:
1. Pharmakologisch inaktiver sphärischer Tablettenkern, umfas-
send wenigstens 50 Gew.- % mikrokristalline Cellulose mit ei-
nem durchschnittlichen Polymerisationsgrad von 60 bis 375,
wobei der sphärische Tablettenkern eine durchschnittliche
Teilchengröße von 100 bis 1000 μm, eine gerüttelte Schütt-
dichte von wenigstens 0,65 g/ml, ein Aspekt-Verhältnis von
wenigstens 0,7, eine Wasserabsorptions-Kapazität von 0,5 bis
1,5 ml/g und eine Bröckligkeit von nicht mehr als 1 % aufweist.
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12. Sphärisches Korn, umfassend einen sphärischen Tabletten-
kern nach Anspruch 1, beschichtet mit einer pulvrigen Schicht,
umfassend einen aktiven Bestandteil, und eine äußere Schicht
einer Beschichtung, angebracht an der pulvrigen Schicht.
16. Verfahren zur Herstellung von sphärischen Körnern, umfas-
send die Schritte des Beschichtens eines sphärischen Tablet-
tenkerns nach Anspruch 1 mit einem Pulver, umfassend einen
aktiven Bestandteil, durch Verwendung einer wässrigen Binde-
mittel-Lösung, das Sprühen einer wässrigen Lösung oder Sus-
pension eines Beschichtungsmittels darauf und das Trocknen
der entstandenen beschichteten Körner.
Die Patentansprüche 2 bis 11, 13 bis 15 und 17 bis 20 betreffen besondere Aus-
gestaltungen des Tablettenkerns nach Patentanspruch 1, des sphärischen Korns
nach Anspruch 12 bzw. des Verfahrens nach Patentanspruch 16.
Die Klägerin macht geltend, das Streitpatent sei nicht patentfähig, weil sein Ge-
genstand gegenüber den Entgegenhaltungen
NiK 5: Y. Miyake et al, Yakuzaigaku 33/4, S. 167 - 171 (1973)
NiK 5T: Übersetzung von NiK 5
NiK 6: JP 61-213201
NiK 6T: Übersetzung von NiK 6
nicht neu sei. Jedenfalls beruhe er nicht auf einer erfinderischer Tätigkeit. Hierzu
stützt sich die Klägerin zusätzlich auf folgende weitere Druckschriften:
NiK 2 : US 3 146 168
NiK 3: E, Nürnberg in K. Hartke u. E. Mutschler (Hrsg.), DAB 9-Kommentar,
Bd. 2, Monographien A-L, S. 1121 - 1124 (1986)
NiK 4: H. Sucker et al, Pharmazeutische Technologie, S. 453 (1978)
- 8 -
NiK 7: H.C.M. Yu et al, J. Pharm. Pharmacol. 40, 669-673 (1988)
NiK 8: H.J. Malinowski et al, J. Pharm. Sci. 63, 285-288 (1974)
Nik 9: EP 0 277 741 A1
NiK 10: Datenblatt „Pellets, Spheres, Beads“ der Firma Selectchemie AG
(Jan. 2005)
NiK 11: US 4 886 669
Des Weiteren bezieht sie sich auf die Ergebnisse einer von ihr durchgeführten
Messung über die Wasserabsorptionskapazität einer MCC-Pellet-Probe (NiK 12)
sowie einen Versuchsbericht über die Herstellung pharmakologisch inaktiver sphä-
rischer Starterkerne aus mikrokristalliner Cellulose (NiK 13).
Die Klägerin beantragt,
das Europäische Patent EP 0 452 862 mit Wirkung für das Ho-
heitsgebiet der Bundesrepublik Deutschland in vollem Umfang für
nichtig zu erklären.
Die Beklagte verteidigt das Streitpatent in eingeschränktem Umfang in erster Linie
mit den aus dem Tenor ersichtlichen Ansprüchen sowie hilfsweise mit zwei weiter
eingeschränkten Fassungen, bezüglich derer auf die Anlagen 2 und 3 zum Proto-
koll über die mündliche Verhandlung vom 20. November 2007 Bezug genommen
wird,
und beantragt,
die weitergehende Klage abzuweisen.
Die Beklagte ist der Auffassung, dass die Einschränkungen entgegen der Auffas-
sung der Klägerin zulässig seien und der Gegenstand des Patents in seinen be-
schränkt verteidigten Fassungen gegenüber dem Stand der Technik neu sei und
auch auf einer erfinderischen Tätigkeit beruhe. In ihrer Begründung nimmt sie Be-
zug auf folgende Unterlagen:
- 9 -
NiB1a: Y. Osako et al, The Summary of 8th Symposium in Pharmaceutical
Preparations and Particle Design, Society of Powder Technology,
Japan, October, 1991, S. 136 - 140
NiB1aT: Übersetzung von NiB1a
NiB1b: M. Nakayama, The Summary of 9th Symposium in Pharmaceutical
Preparations and Particle Design, Society of Powder Technology,
Japan, October, 1992, S. 55 - 58
NIiK1bT: Übersetzung von NiB1b
NiB2: Wasserabsorptionskapazität
und
Polymerisationsgrad (DP) von kom-
merziellen mikrokristallinen Cellulosen
NiB3: Versuchsbericht
über
Vergleichsversuche des Streitpatents mit NiK6,
NiB4: Experimente zur Nacharbeitung von Beispiel 2 der NiK6
NiB5: Y. Miyake et al, Yakuzaigaku 33/4, S. 161 - 166 (1973)
NiB5T: Übersetzung von NiB5
NiB6: Versuchsergebnisse zum Layering von Starterkernen des Streitpa-
tents im Vergleich zu Starterkernen gemäß Beispiel 2 von NiK6
Mit Schriftsatz vom 11. Mai 2007 hat die Klägerin erklärt, dass sie einer Umschrei-
bung des Streitpatents gem. § 265 Abs. 2 ZPO derzeit nicht zustimme.
Entscheidungsgründe
Die zulässige Klage ist nur insoweit begründet, als die Beklagte das Streitpatent
nicht mehr verteidigt. Die geltend gemachten Nichtigkeitsgründe der mangelnden
Patentfähigkeit und der unzulässigen Erweiterung stehen dem Streitpatent in sei-
ner in zulässiger Weise beschränkt verteidigten Fassung nicht entgegen (Art. II § 6
Abs. 1, Nr. 1, Nr. 3, IntPatÜG, Art. 138 Abs. 1, lit a, lit c EPÜ).
Soweit das Streitpatent nicht mehr verteidigt wird, ist es ohne Sachprüfung für
nichtig zu erklären.
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Beklagte des Rechtsstreits ist trotz der mittlerweile erfolgten Übertragung und Um-
schreibung des deutschen Anteils des Streitpatents auf die A…
in T…, weiterhin die ursprünglich eingetragene Patentinhaberin
A1… in O…. Denn eine derartige Übertragung hat auf
den Prozess keinen Einfluss (§§ 99 Abs. 1 PatG, 265 Abs. 2 S. 1 ZPO). Die Erklä-
rung der Klägerin vom 11. Mai 2007, einer „Umschreibung“ des Streitpatents nicht
zuzustimmen, ist dahingehend auszulegen, dass sie einer Übernahme des
Rechtsstreits durch die Rechtsnachfolgerin nicht zustimmt (§§ 99 Abs. 1 PatG,
265 Abs. 2 S. 2 ZPO).
I.
1. Das Streitpatent betrifft pharmakologisch inaktive, sphärische Tablettenkerne,
sowie sphärische Körner, bei denen diese Tablettenkerne mit einer pulvrigen
Schicht umfassend einen aktiven Bestandteil beschichtet sind, und Verfahren zur
Herstellung der sphärischen Körner (NiK1T S. 1 i. V. m. Ansprüchen 1, 12
und 16).
Wie im einleitenden Teil des Streitpatents ausgeführt, würden pharmazeutische
Präparate in vielen Fällen aus mehreren Gründen, insbesondere zur genauen
Steuerung der Auflösungsgeschwindigkeit eines aktiven Bestandteils, mit einem
Film beschichtet. Hierzu würden oft sphärische Starterkerne bzw. Keimkerne - hier
als sphärische Tablettenkerne bezeichnet - mit einer einheitlichen Teilchengröße
verwendet, um die Ausbeute der Filmbeschichtung zu erhöhen und die Reprodu-
zierbarkeit der Beschichtung zu verbessern. Die Beschichtung mit einem aktive
Bestandteile enthaltenden Pulver erfolge dabei mit einer organischen oder wässri-
gen Lösung eines Bindemittels. Die Verwendung eines organischen Lösungsmit-
tels bringe aber Probleme bezüglich Umweltverschmutzung, Kosten und Rück-
ständen mit sich, so dass diese nach und nach durch wässrige Lösungen oder
Suspensionen ersetzt würden. Bei der Beschichtung von Starterkernen mit einer
wässrigen Bindemittellösung träten Probleme durch die Löslichkeit von Bestand-
teilen der Starterkerne, wie bei der häufig eingesetzten Saccharose, der Teilchen-
agglomeration, der Anhaftung an der Wand der Beschichtungsvorrichtung, der
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Bröckligkeit der Starterkerne und der schlechten Ausbeute an beschichteten Teil-
chen auf. Für Starterkerne auf Basis von mikrokristalliner Cellulose gäbe es keine
Daten über deren Wasserabsorptionskapazität und Bröckligkeit sowie der Be-
schichtung unter Verwendung eines wässrigen Lösungsmittels (vgl. Streitpatent
NiK1T S. 1 Abs. 2, S. 3 Abs. 2 bis S. 4 Abs. 1).
2. Davon ausgehend liegt dem Streitpatent die Aufgabe zugrunde, pharmakolo-
gisch inaktive sphärische Starterkerne zur Verfügung zu stellen, die hinsichtlich
der Agglomeration bei der Beschichtung mit aktiven Bestandteilen und/oder Film-
beschichtungen unter Verwendung von wässrigen Systemen diese Nachteile nicht
aufweisen.
3. Gelöst wird diese Aufgabe durch die pharmakologisch inaktiven sphärischen
Tablettenkerne nach verteidigtem Patentanspruch 1, die sphärischen Körner, um-
fassend diese Tablettenkerne, nach Patentanspruch 12 und das Verfahren nach
Patentanspruch 16 zur Herstellung der sphärischen Körner mit folgenden Merk-
malen.
Patentanspruch 1:
1.1: Pharmakologisch inaktiver,
1.2: sphärischer
1.3: Tablettenkern,
2.1: umfassend mindestens 50 Gew.- % mikrokristalline Cellulose
2.2: mit einem mittleren Polymerisationsgrad von 60 bis 375, der
3.1: eine durchschnittliche Teilchengröße (50 Gew.- % des Gesamtge-
wichts) von 100 bis 550 μm,
3.2: eine gerüttelte Schüttdichte von wenigstens 0,80 g/ml,
3.3: ein Aspekt-Verhältnis von mindestens 0,70,
3.4: eine Wasserabsorptionskapazität von 0,75 bis 1,50 ml/g und
3.5: eine Bröckligkeit von nicht mehr als 0,5 % aufweist.
- 12 -
Patentanspruch 12:
1. Sphärisches Korn, umfassend
2. einen sphärischen Tablettenkern nach Anspruch 1,
3. beschichtet mit einer pulvrigen Schicht, umfassend
4. einen aktiven Bestandteil und
5. eine äußere Schicht einer Beschichtung,
5.1 angebracht an der pulvrigen Schicht.
Patentanspruch 16:
1.
Verfahren zur Herstellung von sphärischen Körnern, umfassend
2. die Schritte des Beschichtens eines sphärischen Tablettenkerns
nach Anspruch 1 mit einem Pulver, umfassend
3.
einen aktiven Bestandteil,
4.
durch Verwendung einer wässrigen Bindemittel-Lösung,
5. das Sprühen einer wässrigen Lösung oder Suspension eines Be-
schichtungsmittels darauf und
6.
das Trocknen der entstandenen beschichteten Körner.
4. Zuständiger Fachmann ist ein Chemiker oder Pharmazeut mit Universitätsab-
schluss, guten Kenntnissen in pharmazeutischer Technologie und langjähriger Er-
fahrung in der Entwicklung von galenischen Zubereitungen.
II.
Das Streitpatent in der nach Hauptantrag verteidigten Fassung erweist sich als be-
standsfähig. Die von der Beklagten vorgenommenen Beschränkungen sind zuläs-
sig. Der Gegenstand des Patents in seiner beschränkten Fassung ist neu und er-
gibt sich für den Fachmann auch nicht in naheliegender Weise aus dem im Ver-
fahren befindlichen Stand der Technik.
- 13 -
1. Unzulässige Erweiterung
Die Nichtigkeitsklägerin begründet ihren Vorwurf, der Gegenstand des verteidigten
Patentanspruchs 1 sei gegenüber dem vom europäischen Patentamt erteilten Pa-
tent unzulässig erweitert, damit, dass beim verteidigten Patentanspruch 1 die in
der erteilten Fassung des Streitpatents enthaltenen weiteren Bereichs- bzw. Grö-
ßenangaben für die durchschnittliche Teilchengröße, die gerüttelte Schüttdichte,
das Aspekt-Verhältnis, die Wasser-Absorptions-Kapazität sowie die Bröckligkeit in
unzulässiger Weise auf engere Werte eingeschränkt seien.
Beim verteidigten Patentanspruch 1 sind gegenüber dem erteilten Patentan-
spruch 1 die durchschnittliche Teilchengröße der sphärischen Tablettenkerne von
100 bis 1000 μm auf 100 bis 550 μm bezogen auf 50 Gew.- % des Gesamtge-
wichts, die gerüttelte Schüttdichte von wenigstens 0,65 g/ml auf wenigstens
0,80 g/ml, das Aspekt-Verhältnis von wenigstens 0,7 auf wenigstens 0,70, die
Wasserabsorptions-Kapazität von 0,5 bis 1,5 ml/g auf 0,75 bis 1,50 ml/g und die
Bröckligkeit von nicht mehr als 1 % auf nicht mehr als 0,5 % eingeschränkt. Die
Maßgabe, dass sich die durchschnittliche Teilchengröße auf 50 Gew.- % des Ge-
samtgewichts der Teilchen bezieht, ist sowohl aus der veröffentlichten Patent-
schrift als auch aus den Erstunterlagen ableitbar (NiK 1T S. 12 le. Abs.; Erstunter-
lagen S. 11 Abs. 2). Die Einschränkungen der Bereichsangaben der die bean-
spruchten Tablettenkerne charakterisierenden Parameter bewegen sich damit in-
nerhalb der im erteilten Patentanspruch 1 angegebenen Bereiche, die auch im ur-
sprünglich beim europäischen Patentamt eingereichten Patentanspruch 1 ihre Ent-
sprechung finden. Die die Beschränkung ermöglichende Offenbarung findet ihre
Stütze in einer dem Gesamtinhalt der maßgeblichen Unterlagen entnehmbaren
bestimmten Ausgestaltung. Der Fachmann versteht nämlich die ursprünglich of-
fenbarten durch Grenzwerte definierten Bereiche als vereinfachte Schreibweise
auch für die Zwischenwerte (vgl. BGH GRUR 90, 510 (III3d) - Crackkatalysator I;
92, 842 - Chrom-Nickel-Legierung; 00, 591 (IV1b) - Inkrustierungsinhibitoren).
- 14 -
Der Auffassung der Klägerin, dass dies hier nicht der Fall wäre, da es sich um Ein-
schränkungen einer Kombination von funktionellen Merkmalen und nicht um Be-
schränkungen von Mengenangaben handle, kann nicht gefolgt werden. Denn
durch Grenzwerte definierte Bereiche offenbaren die Zwischenwerte nicht nur bei
Mengenbereichen sondern auch bei anderen numerisch definierten Bereichen
(BGH Inkrustierungsinhibitoren, a. a. O.; Rogge, GRUR 1996, 931, 939 bb)). Der
Fachmann musste zur Festlegung der Bereiche der den Gegenstand des Patent-
anspruchs 1 charakterisierenden Parameter auch keine durch die Beschreibung
nicht vermittelten Informationen mit seinem Fachwissen ergänzen, die die Zuläs-
sigkeit der Beschränkungen im Hinblick auf BGH GRUR 04, 407 (VI2) - Fahrzeug-
leitsystem nach dem Vortrag der Klägerin infrage stellen würden. Im vorliegenden
Fall hat sich nämlich die Beklagte auf besondere Ausgestaltungen des Patentge-
genstandes zurückgezogen, die durch die in der Patentschrift beschriebenen Bei-
spiele besonders hervorgehoben sind. So fallen sämtliche in der Patentschrift an-
gegebenen Beispiele unter die nunmehr beschränkten Bereiche der charakterisie-
renden Parameter. Insbesondere der Bereich der Wasserabsorptionskapazität der
Tablettenkerne mit 0,75 bis 1,50 ml/g gemäß dem geltenden Patentanspruch 1
geht nur geringfügig über den aus den Beispielen ableitbaren Bereich von 0,75 bis
1,40 ml/g hinaus, vgl. die Tabellen 2 und 5 der Streitpatentschrift. Bei den Ände-
rungen im Patentanspruch 1 und entsprechend den Ansprüchen 2 und 3 handelt
es sich also um zulässige Beschränkungen der Bereiche einzelner Parameter, die
zur Charakterisierung der Tablettenkerne herangezogen werden. Die weiteren Pa-
tentansprüche der verteidigten Fassung der Patentansprüche entsprechen jeweils
den erteilten Patentansprüchen, die aus den entsprechenden ursprünglichen Pa-
tentansprüchen hervorgehen.
2. Die Gegenstände der verteidigten Patentansprüche gemäß Streitpatent sind
neu. In keiner der in das Verfahren eingeführten Druckschriften sind sie vollständig
vorbeschrieben.
- 15 -
Die japanische Offenlegungsschrift NiK6, in deutscher Übersetzung NiK6T, kommt
neben der japanischen Veröffentlichung NiK5, in englischer Übersetzung NiK5T,
dem Gegenstand des verteidigten Patentanspruchs 1 am nächsten.
Aus NiK6/NiK6T sind pharmakologisch inaktive sphärische Tablettenkerne umfas-
send 20 bis 100 Gew.- % mikrokristalline Cellulose bekannt (Anspruch 1 i. V. m.
S. 6 Z. 15 bis 19). Für diese Tablettenkerne sind die den Gegenstand des vertei-
digten Patentanspruchs 1 charakterisierenden Parameter Teilchengröße, Schütt-
dichte und Sphärizität bzw. Aspektverhältnis angegeben, wogegen Angaben zum
mittleren Polymerisationsgrad der mikrokristallinen Cellulose sowie zur der Was-
seradsorptionsfähigkeit und Bröckligkeit der Tablettenkerne fehlen. Die Teilchen-
größe der nach Beispiel 2 der NiK6 erhaltenen Tablettenkerne fällt, soweit es den
Angaben der NiK6 zu entnehmen ist, mit 91,6 % Teilchen von 32 bis 60 mesh,
was nach der Taylor-Siebreihe lichten Maschenweiten von 0,5 bis 0,246 mm ent-
spricht, in den Bereich für die durchschnittliche Teilchengröße gemäß Merkmal 3.1
des verteidigten Patentanspruchs 1 (vgl. Beispiel 2). Auch die Sphärizität mit min-
destens 0,8 bzw. in den Beispielen mit 0,9 bis 0,97 fällt unter das Aspektverhältnis
des Merkmals 3.3 des Patentanspruchs 1. Die aus NiK6 bekannten Tablettenker-
ne weisen allgemein eine Schüttdichte von mindestens 0,65 g/ml, im Besonderen
bei den Beispielen von bis zu 0,78 g/ml auf, was die Schüttdichte der beanspruch-
ten Tablettenkerne von wenigstens 0,8 g/ml erfasst. Von der Beklagten wird nicht
bestritten, dass auch die aus NiK6 bekannten Tablettenkerne mikrokristalline Cel-
lulose mit einem Polymerisationsgrad entsprechend den Angaben des verteidigten
Patentanspruchs 1 enthalten, nachdem der im Patenanspruch 1 angegebene Po-
lymerisationsgrad für mikrokristalline Cellulosen üblich ist, wie aus NiK3 hervor-
geht. Somit sind jedenfalls die Merkmale 1.1 bis 3.3 des Gegenstandes des Pa-
tentanspruchs 1 aus NiK6 bekannt. Das Merkmal 3.4, die Wasserabsorptionska-
pazität, ist ein unabhängiger Parameter der Tablettenkerne, der sich im Gegen-
satz zur Auffassung der Klägerin nicht zwangsläufig aus dem Polymerisationsgrad
der eingesetzten mikrokristallinen Cellulose ergibt. Die Beklagte konnte nämlich
belegen, dass kommerzielle mikrokristalline Cellulosen fast identischer Polymeri-
- 16 -
sationsgrade deutliche Unterschiede in ihrer Wasseradsorptionskapazität aufwei-
sen, vgl. NiB2.
Die Beklagte hat zur Überprüfung, ob die aus NiK6 bekannten Tablettenkerne den
Tablettenkernen gemäß verteidigtem Patentanspruch 1 entsprechen und damit
gleichzeitig alle Merkmale des Gegenstandes des Patentanspruchs 1 aufweisen,
Nacharbeitungsexperimente NiB3 und NiB4 auf Basis des Beispiels 2 der NiK6
durchgeführt. Dieses Beispiel der NiK6 kommt auf Grund der Zusammensetzung
der Kerne (100 % mikrokristalline Cellulose), deren erhaltener Teilchengröße
(91,6 % der Teilchen mit 32 bis 60 mesh), ihrer Schüttdichte von 0,76 g/ml und
Sphärizität von 0,97 den Tablettenkernen gemäß verteidigtem Patentanspruch 1
am nächsten. Die gemäß den weiteren Beispielen 1, 3, 4 und 5 hergestellten Ker-
ne weisen gegenüber dem Gegenstand des Patentanspruchs 1 eine größere Teil-
chengröße (z. B. Beispiel 1: 97,1 % der Teilchen mit 24 bis 48 mesh (lichte Ma-
schenweite von 0,70 bis 0,295 mm)) auf, was die Aussagekraft der Nacharbei-
tungsexperimente in Frage stellen würde. Die Nacharbeitungsexperimente der Be-
klagten wurden in einer der NiK6 sehr ähnlichen Granuliervorrichtung, nämlich ei-
nem Wirbelschichtgranulator mit Drehteller durchgeführt (NiK6T Fig. 1 bis 3 und
NiB3 Anlage 1), wobei die in NiK6 beschriebene Verfahrensdurchführung, soweit
möglich nachgearbeitet wurde, und bei den Tests 1 bis 6 die Erhöhung der Strö-
mungsgeschwindigkeit der bei der Granulation zugeführten Luft variiert wurde
(Test 1 bis 4), zum Angleich der Granulierzeit an die Vorgaben von Beispiel 2 der
NiK6 die Geschwindigkeit der Wasserzugabe gesenkt wurde (Test 5), sowie die
Geschwindigkeit der Wasserzugabe gleich Beispiel 2 der NiK6 durchgeführt wur-
de, vgl. NiB3 S. 3 bis 8 Punkt 4 und 5. Sämtliche Nacharbeitungsexperimente füh-
ren zu Tablettenkernen, bei denen zumindest ein Merkmal des Gegenstandes des
verteidigten Anspruchs 1 nicht erfüllt ist (Test 2 bis 6: Bröckligkeit; Test 1, 2, 3, 5
und 6: Wasseradsorptionskapazität). Dies gilt insbesondere auch für das Nachar-
beitungsexperiment, Test 1 der NiB4, das sich nur in der Wasseradsorptionskapa-
zität von 0,46 ml/g von den Tablettenkernen des verteidigten Anspruchs mit 0,75
bis 1,50 ml/g unterscheidet. Bei diesem deutlichen Unterschied von 0,29 ml/g
spielt es keine Rolle, ob die Messgenauigkeit der im Streitpatent angegebenen
- 17 -
Bestimmungsmethode der Wasseradsorptionskapazität mit einer Standardabwei-
chung von 28 % des Messwerts so schlecht ist, wie die Klägerin durch Vorlage
von NiK12 zu belegen versucht, oder ob der Beklagten zu folgen ist, dass die
Standardabweichung bei einem Mittelwert von 0,462 ml/g nur bei 0,015 liegt, vgl.
Schriftsatz der Beklagten vom 15. November 2007.
Der Gegenstand des verteidigten Patentanspruchs
1 ist damit gegenüber
NiK6/NiK6T neu. Dies ist auch gegenüber NiK5/NiK5T der Fall.
Aus NiK5/NiK5T sind pharmakologisch inaktive sphärische Tablettenkerne aus
mikrokristalliner Cellulose bekannt (vgl. Titel, S. 1 Abs. 1, Fig. 1). Ein mittlerer Po-
lymerisationsgrad für die mikrokristalline Cellulose wird nicht angegeben. Er liegt
aber auch bei den bekannten Kernen im Hinblick auf NiK3 (S. 1123 Abs. 3) - von
der Beklagten unbestritten - zwangsläufig innerhalb des im Anspruch 1 genannten
Bereichs. Des Weiteren lassen sich aus NiK5/NiK5T dem Gegenstand des An-
spruchs 1 entsprechende Werte (Merkmale 3.2 und 3.3) für die gerüttelte Schütt-
dichte mit 0,9 g/ml (Fig. 2) und das Aspekt-Verhältnis (Länge der kurzen Ach-
se/Länge der langen Achse) von 0,9 (reziproker Wert aus der Angabe des Verhält-
nisses von Länge zu Breite) entnehmen. Die mittlere Teilchengröße liegt bei NiK5
Fig. 1, 2 aber oberhalb des im Patentanspruch 1 angegebenen Bereichs (Merk-
mal 3.1). Für die Teilchengröße der Kerne wird zwar allgemein ein Bereich von
500 bis 1000 μm angegeben (NiK5T S. 2 Punkt 7, S. 3, II Abs. 1 i. V. m. NiK5
Fig. 1). Dabei handelt es sich aber um keine durchschnittliche Teilchengröße, son-
dern um einen mittels der 16 bzw. 32 Mesh-Siebe herausgesiebten Teilchengrö-
ßenbereich. Der Figur 1 lässt sich lediglich ein unterer Wert der mittleren Teilchen-
größe von etwa 600 μm für Starterkerne aus mikrokristalliner Cellulose entneh-
men, der sich aber nicht auf 50 Gew.- % des Gesamtgewichts der Teilchen gemäß
Merkmal 3.1 des Patentanspruchs 1 bezieht, sondern auf lediglich 36,8 Gew.- %,
vgl. den in NiK5T S. 1 Abs. 2 und „Experiment Section“ in Bezug genommenen
ersten Report NiB5T S. 3 Z. 7 bis 9 von unten. Dies führt nach der von der Be-
klagten in der mündlichen Verhandlung dargestellten Gauss´schen Verteilungskur-
ve des Teilchengrößenbereichs von 500 bis 1000 µm umgerechnet auf die mittlere
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Teilchengröße bei insgesamt 50 Gew.- % (D50 Teilchengröße) zu deutlich über
600 µm liegenden Werten für die durchschnittliche Teilchengröße. Die in NiK5 be-
schrieben Starterkerne unterscheiden sich also bereits in der durchschnittlichen
Teilchengröße vom Gegenstand des verteidigten Patentanspruchs 1. Die Wasser-
absorptionskapazität und die Bröckligkeit sind in NiK5 nicht angegeben. Der in
NiK5 angegebene Wert von 1,3 ml/g betrifft lediglich die Menge an Wasser als
Bindemittel für die Herstellung der Kerne und nicht die Wasseradsorptionskapazi-
tät der fertigen Tablettenkerne (S. 1 Abs. 1, S. 3, III Abs. 2).
Soweit die Klägerin vorträgt, dass gleiche Herstellungsverfahren zwangsläufig zu
gleichen Produkten führen, ist dies zwar grundsätzlich nachzuvollziehen. Bei NiK5
wird aber für die Formgebung von kugelförmigen Kernen nur ein ähnliches Her-
stellungsverfahren verwendet wie beim Streitpatent, nämlich die Formgebung in
einem „Marumeryzer“ (vgl. S. 1 Abs. 1 und NiK1 S. 6 Z. 12 bis 14). Beim Streitpa-
tent werden demgegenüber zuerst aus der mikrokristallinen Cellulose nasse Kör-
ner in einem Hochgeschwindigkeitsmischgranulator gebildet, die dann in den Ma-
rumeryzer überführt werden (S. 4 Z. 26 bis 32, S. 6 Z. 10 bis 12), wogegen, wie
aus NiB5 ersichtlich ist, bei NiK5 mit einem Nassextrusionsgranulator in der ersten
Stufe gearbeitet wird (NiK5T S. 1, Experiment Section, Punkt 2, NiB5T S. 3,
Punkt 3.(1)). Die Beweislast für die Behauptung, dass das Herstellungsverfahren
der NiK5 trotzdem zwangsläufig zu Tablettenkernen gemäß verteidigtem Patent-
anspruch 1 des Streitpatents führt, liegt bei der Klägerin (vgl. Schulte PatG 7. Aufl.
§ 81 Rdn. 156, 158). Die Klägerin hat aber keine Nacharbeitungsversuche vorge-
legt, um ihre Behauptung zu belegen.
Die weiteren Entgegenhaltungen liegen dem Gegenstand des verteidigten Patent-
anspruchs 1 ferner und spielten auch bei der Betrachtung der Neuheit in der
mündlichen Verhandlung keine Rolle. NiK2 betrifft die Herstellung von pharmazeu-
tischen Präparaten, die kristalline Celluloseaggregate enthalten, deren Polymeri-
sationsgrad unter die Angaben des Streitpatents fällt (Anspruch 2). Starterkerne
werden bei NiK2 aber nicht offenbart, sondern feine Pulver mit Teilchengrößen un-
ter 44 µm (Sp. 9, Beispiel 1 Z. 43 bis 45). Aus NiK3 ist lediglich der mittlere Poly-
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merisationsgrad von mikrokristalliner Cellulose mit 220 bis 300 entnehmbar
(S. 1123 Abs. 3) und NiK4 beschreibt einen Friabilator zur Messung des Roll- oder
Schüttelverschleißes, wie er nach dem Streitpatent für die Bestimmung der Bröck-
ligkeit herangezogen wird. NiK7 betrifft Tabletten aus Mischungen von Paraceta-
mol und mikrokristalliner Cellulose (Titel, Abstract) und NiK8 betrifft den Einfluss
von Prozessparametern zur Herstellung von sphärischen Körnern aus 80 % Wirk-
stoff (Acetaminophen) und 20 % mikrokristalliner Cellulose (Titel, Abstract, Experi-
mental). NiK9 beschreibt allgemein Verfahren zur Beschichtung verschiedenster
Starterkerne (Saccharose, Maisstärke, Wirkstoff, kristalline Cellulose), vgl. S. 3
Z. 42 bis 44, Beispiele. Aus Beispiel 6 gehen sphärische Starterkerne aus kristalli-
ner Cellulose einer Teilchengröße von 12 bis 32 mesh (1,4 bis 0,5 mm Taylorrei-
he) hervor. Weitere Angaben in Bezug auf den verteidigten Anspruch 1 sind NiK9
nicht zu entnehmen.
Der Gegenstand des verteidigten Anspruchs 1 ist damit neu. Die Gegenstände
des auf ein sphärisches Korn gerichteten Patentanspruchs 12 und des auf ein Ver-
fahren zur Herstellung von sphärischen Körnern gerichteten Patentanspruchs 16
sind durch ihren jeweiligen Rückbezug auf die sphärischen Tablettenkerne nach
Patentanspruch 1 (Patentanspruch 12, Merkmal 2 und Patentanspruch 16, Merk-
mal 2) ebenfalls neu.
Das gleiche gilt auch für die auf die jeweiligen Patentansprüche 1, 12 und 16 rück-
bezogenen Patentansprüche 2 bis 11, 13 bis 15 und 17 bis 20.
3. Die Bereitstellung der Gegenstände der verteidigten Patentansprüche gemäß
Streitpatent beruht auch auf einer erfinderischen Tätigkeit.
Mit den gemäß verteidigtem Patentanspruch 1 des Streitpatents zur Verfügung ge-
stellten kleinen, pharmakologisch inaktiven sphärischen Tablettenkernen umfas-
send wenigstens 50 % mikrokristalline Cellulose werden die technischen Proble-
me gelöst, die bei der Beschichtung von Tablettenkernen unter Verwendung wäss-
riger Bindemittel auftreten, wie das Zusammenklumpen insbesondere bei Tablet-
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tenkernen mit kleinen Durchmessern, Anhaften an der Wandung der Beschich-
tungsvorrichtung, geringe Ausbeute, sowie unerwünschte Bröckligkeit und Löslich-
keit der Tablettenkerne bei der wässrigen Beschichtung.
Das dem Streitpatent zugrunde liegende Problem wird beim Stand der Technik
nicht angesprochen. Es ist daher nicht ersichtlich, welche Lehre des Standes der
Technik den Fachmann hätte dazu anregen können, die aus NiK6 bekannten
Tablettenkerne so zu modifizieren, dass das mit NiK6 verbundene Problem der
Agglomerationsneigung beim Beschichten der Kerne mit wässrigen Systemen
gelöst werde. Dem Fachmann wird daher vom Stand der Technik nicht nahege-
legt, die Aufgabe durch die Bereitstellung von Starterkernen gemäß Anspruch 1 zu
lösen, bei denen die Eigenschaften der Wasserabsorptionsfähigkeit, der gerüttel-
ten Schüttdichte und der Bröckligkeit gleichzeitig innerhalb bestimmter im An-
spruch 1 festgelegter Bereiche liegen müssen. Es ist als überraschend anzuse-
hen, dass gerade solche Starterkerne bei der Beschichtung unter Verwendung
von wässrigen Beschichtungssystemen einen deutlich verringerten Aggregations-
grad aufweisen und eine erheblich größere Ausbeute an sphärischen Körnern er-
geben.
Im veröffentlichten Streitpatent betreffen nur die Beispiele 1 bis 3 und 7 bis 9 erfin-
dungsgemäße sphärische Tablettenkerne. Alle diese Beispiele fallen auch unter
den nunmehr verteidigten Patentanspruch 1. Die unter Hinweis auf BGH GRUR
2004, 47 - blasenfreie Gummibahn I vertretene Auffassung der Klägerin, dass die
beim verteidigten Patentanspruch 1 vorgenommene Beschränkung der Parameter
hier nicht zu einer erfinderischen Tätigkeit führen könne und die beim verteidigten
Patentanspruch 1 getroffene Auswahl eines engeren Bereichs aus dem größeren
Bereich beim veröffentlichten Patentanspruch 1 hier beliebig sei, kann daher nicht
durchgreifen.
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Die Beklagte hat bereits durch im Streitpatent beschriebene Beispiele belegt, dass
die Tablettenkerne gemäß verteidigtem Patentanspruch 1 gegenüber Tabletten-
kernen, die nicht alle Merkmale des verteidigten Patentanspruchs 1 aufweisen, bei
der Beschichtung mit wässrigen Beschichtungslösungen in einer Zentrifugal-Wir-
belbett-Beschichtungsmaschine einen signifikant geringeren Aggregationsgrad
und höhere Ausbeute an beschichteten Kernen aufweisen (vgl. u. a. Beispiele 4
bis
6 und
10 bis
12 mit den Vergleichsbeispielen 3, 4, 8, 9 und 10 i. V. m.
Tab. 3, 6). Dem Vorwurf der Klägerin, dass die Beklagte den geltend gemachten
technischen Effekt nicht belegt habe, kann daher nicht gefolgt werden.
Die Beklagte hat den geltend gemachten technischen Effekt auch gegenüber der
dem Gegenstand des Streitpatents in seiner verteidigten Fassung am nächsten
kommenden Druckschrift NiK6 belegt. Die dort beschriebenen pharmakologisch
inaktiven sphärischen Starterkerne aus mikrokristalliner Cellulose sind zwar auch
für die Beschichtung mit Wirkstoffen vorgesehen, wobei aber nicht dargelegt wird
auf welche Weise dies zu geschehen hat (NiK6T S. 19 Z. 27 bis 29). Die Nachar-
beitung der Patentinhaberin der NiK6 zeigt hingegen, dass die sich daraus unmit-
telbar und zwangsläufig ergebenden Starterkerne bei der Beschichtung unter Ver-
wendung von wässrigen Beschichtungssystemen zur Agglomeration neigen (NiB6
Test 7-1 bis 7-4,). Die Auffassung der Klägerin, dass bei den Versuchen die Be-
dingungen der Beschichtung im Hinblick auf die erfindungsgemäße Ausführungs-
form optimiert worden wären und dies auch für die Ausführungsformen gemäß der
NiK6 erforderlich gewesen sei, kann nicht durchgreifen, da dann die Vergleichbar-
keit nicht gegeben wäre. Außerdem hat es die Klägerin versäumt, ebenfalls ent-
sprechende Vergleichsversuche vorzulegen.
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Der Gegenstand des verteidigten Patentanspruchs 1 beruht daher auf einer erfin-
derischen Tätigkeit.
Die Patentfähigkeit der unabhängigen Patentansprüche 12 und 16 wird durch die
jeweilige Verwendung der sphärischen Tablettenkerne nach Patentanspruch 1 ge-
tragen. Die Bereitstellung des sphärischen Korns nach Patentanspruch 12 und
des Verfahrens zur Herstellung sphärischer Körner nach Patentanspruch 16 wird
auch nicht durch die Kombination der Lehren der Druckschriften NiK5 bzw NiK6
mit NiK9 nahegelegt. In NiK9 wird zwar die wässrige Beschichtung von Starterker-
nen aus kristalliner Cellulose mit aktiven Bestandteilen beschrieben (vgl. An-
spruch 6 und Beispiel 6). Die Starterkerne der NiK9, von denen lediglich die Teil-
chengröße mit 20 bis 32 mesh angegeben ist, sowie die aus NiK5 und NiK6 be-
kannten Starterkerne sind aber von den nach den Patentansprüchen 12 und 16
verwendeten Starterkernen verschieden. Einen Hinweis, gerade die Tablettenker-
ne gemäß dem verteidigten Patentanspruch 1 zu verwenden, erhält der Fachmann
nicht.
4. Die Patentansprüche 1, 12 und 16 gemäß der verteidigten Fassung der Patent-
ansprüche haben daher Bestand. Mit ihnen haben die darauf rückbezogenen, vor-
teilhafte Ausführungsformen der Patentansprüche 1, 12 und 16 betreffenden Pa-
tentansprüche 2 bis 11, 13 bis 15 und 17 bis 20 ebenfalls Bestand.
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III.
Die Kostenentscheidung ergeht gemäß § 84 Abs. 2 PatG i. V. m. § 92 Abs. 1 ZPO,
da die Klägerin aufgrund der durch die Beklagte vorgenommenen erheblichen Ein-
schränkung des Patents bezogen auf den erteilten Umfang in etwa zur Hälfte ob-
siegt hat. Die Entscheidung über die vorläufige Vollstreckbarkeit beruht auf § 99
Abs. 1 PatG i. V. m. § 709 Satz 1 und Satz 2 ZPO.
Dr. Schermer
Baumgärtner Dr. Proksch-Ledig
Dr. Gerster
Dr. Schuster
Be